恩杂鲁胺效果怎样？

恩杂鲁胺（Xtandi）是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司共同开发的抗癌药物，2012年经美国食品药品管理局( FDA)批准上市，是用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)的一种口服类药物制剂。经实验研究表明，恩杂鲁胺( enzalutamide)可以有效抑制前列腺癌细胞的扩散增加并且促使其细胞死亡，使患者的寿命得到有效延长。

恩杂鲁胺能够有效阻断雄激素与受体结合，抑制雄激素受体的核转运，抑制受体与DNA 的相互作用。通过不同的方式减缓前列腺癌细胞的分裂增殖并且诱导肿瘤细胞凋亡。对比实验表明，比卡鲁胺（Bicalutamide）对雄激素受体的亲和力不超过20%，而恩杂鲁胺对其亲和力能达到DHT的40%。也就是说恩杂鲁胺更能够有效的抑制前列腺肿瘤细胞的生长。

恩杂鲁胺服用前不需要进行基因检测，口服吸收率能达到84%，长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，其安全性和耐受性较高，同时对全身骨密度影响较小。对比第一代抗前列腺癌药物来说，恩杂鲁胺的治疗效果更好，安全性也更高。临床试验表明，每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的CRPC患者中位生存期从13.6个月增加到18.4个月（HR，0.63；p＜0.001）。恩杂鲁胺明显降低了疾病恶化风险并且有效改善患者的生存时间。

前列腺癌患者就医前最好先告诉医生自身有无患病史并且如实告知有无怀孕计划等，恩杂鲁胺（Xtandi）对于胎儿有严重危害，更甚者可导致胎儿残疾或流产，有怀孕计划者最好在停药三个月后再做选择。