




恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺(Xtandi)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
相对于传统的抗雄激素药物,恩杂鲁胺(Xtandi)与雄激素受体的亲和力高5至8倍,且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中,对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用;另外,恩杂鲁胺(Xtandi)还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。
恩杂鲁胺(Xtandi)建议剂量为每天160mg,最好在每天同一时间服用,十二小时内不能连续服药,如果漏服就要及时补服,但如果与下次服药时间不超过12小时则直接到下次用药时间定时服药,不要因为怕影响药效而私自增加药量,这可能会导致癫痫发作。
临床数据对比显示,恩杂鲁胺(Xtandi)延长患者PFS明显优于阿比特龙,恩杂鲁胺的PFS为20个月,阿比特龙的PFS为16.5个月。实验显示,恩杂鲁胺可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%,放疗后疾病进展风险减少 81%。在早期前列腺癌的恩杂鲁胺治疗中,恩杂鲁胺能够延长PSA值升高的时间和疾病的进展时间。
恩杂鲁胺(Xtandi)最常见不良反应包括:虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。还有0.9%发作概率的癫痫产生,在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中,癫痫发作的比率为2.2%,所以患者在用药时一定要谨遵医嘱。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614