




阿法替尼(afatinib)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼(afatinib)适应于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗和含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
阿法替尼(afatinib)的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用(妥复克)afatinib。阿法替尼(afatinib)品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),可通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。
一项Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明,与安慰剂+最佳支持治疗相比,阿法替尼(afatinib)+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者,未改善患者总生存,但显著改善了无进展生存期,提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究(LUX-LUNG2)结果显示,伴有常见EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼(afatinib)治疗后,肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292