
阿法替尼BIBW2992,又叫妥复克 或者简称2992,是最具代表性EGFR肺癌靶向药之一,属于非小细胞肺癌二代靶向药。吉泰瑞(阿法替尼)是德国勃林格殷格翰公司自主研发生产的,规格为40mg/7片。阿法替尼(2992)于2013年7月在美国上市,于2017年2月已获中国药管局(CFDA)批准进口。阿法替尼(2992)目前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。
阿法替尼(2992)是唯一一个被FDA和EMA批准的用于肺鳞癌的二线治疗用药,阿法替尼(2992)为首个第二代、不可逆EGFR TKI靶向药物,能与EGFR不可逆结合,从而达到关闭细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
与特罗凯相比阿法替尼(BIBW2992)可明显的感觉到可以延缓病情的进展并控制住,而且阿法替尼(2992)的无进展生存期和总生存期也要高于特罗凯(阿法替尼(2992)组的疾病控制率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为51%、2.6个月、7.9个月;特罗凯组的疾病控制率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为40%、1.9个月、6.8个月),肺鳞癌在接受治疗时的副作用常见是腹泻和口腔炎症,特罗凯是严重皮疹和痤疮,而阿法替尼(2992)的腹泻是可以控制的,所以这点阿法替尼(2992)也优于特罗凯,这也就解释了为什么鳞癌患者盲试靶向药都是从阿法替尼开始的。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292