




阿法替尼2992属于靶向药物类型,药品名为阿法替尼,商品名叫吉泰瑞。虽然阿法替尼(2992)是二代肺癌靶向药,但阿法替尼(2992)已被多个国家批准用于EGFR阳性突变的首选。
阿法替尼(2992)为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制:受体变异(例如:肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如:乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
阿法替尼(2992)于2013年7月在美国上市,于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。阿法替尼(2992)在2016年分别获得美国FDA和欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。阿法替尼(2992)于2017年2月已获中国药管局(CFDA)批准进口,用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者,并在多个国家成为了EGFR靶向药物的首选。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292