




Osimertinib奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日,Osimertinib奥希替尼经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
Osimertinib疗效好吗?
在疗效方面,FLAURA研究中Osimertinib奥希替尼一线治疗EGFR突变阳性NSCLC的无进展生存(PFS)可达到18.9个月,这让大家非常欣喜,并且Osimertinib奥希替尼对于颅内转移的疗效也很好。FLAURA研究中Osimertinib奥希替尼组的总生存(OS)在今年的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布,其中位OS为38.6个月,相较于对照组的31.8个月,具有显著性差异(P=0.0462),这一结果非常振奋人心。
根据过去报道的第一、二代EGFR TKI一线治疗EGFR敏感突变NSCLC的随机Ⅲ期临床试验,其中位OS约为3年,而Osimertinib奥希替尼一线使用的OS超过了3年,另外奥希替尼安全性良好,所以其一线适应证的批准对于中国的患者和医生而言,无疑增添了一个非常好的治疗选择。总的来说,患者在Osimertinib奥希替尼耐药后的治疗方案会更加个体化,值得注意的是应在患者的状况变差之前,及时调整治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065