佐博伏是上海罗氏制药研制出的一款针对黑色素瘤治疗的新药,在2017年3月22日宣布在中国上市,是国内首个获得上市批准的高选择性BRAF抑制剂,早在2011年8月就已经在美国上市,经过6年的临床应用,结果显示效果是比较显著的。
佐博伏的作用有适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。佐博伏是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,佐博伏可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。
佐博伏主要活性成分为维莫非尼,以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。化学名称:丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H- 吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟代苯基}- 酰胺。佐博伏是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体(包括BRAF V600E)的口服小分子抑制剂。佐博伏在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体(包括V600E)可产生结构性激活的BRAF蛋白,这种蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。佐博伏对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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