威罗非尼(Vemurafenib)是一种口服小分子激酶抑制剂，通过选择性靶向抑制BRAF V600E突变型丝氨酸-苏氨酸激酶，阻断MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。
药品称呼
通用名：威罗非尼、Vemurafenib
商品名：佐博伏、Zelboraf
适应靶点
BRAF V600E突变激酶。
适应症和适应人群
不可切除或转移性黑色素瘤：经FDA批准的检测方法确认肿瘤存在BRAF V600E突变的成人患者。
Erdheim-Chester病(ECD)：经检测确认BRAF V600突变的患者。
限制使用：不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
规格与性状
规格： 240mg*56片/盒；
性状：薄膜衣片，白色至类白色固体，几乎不溶于水，一面刻有“VEM”字样。
主要成分
活性成分：威罗非尼(240mg/片)。
辅料：联羧甲纤维素钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙基纤维素等。
用法用量
推荐剂量
960mg(4片)口服，每12小时一次，可与食物同服或空腹服用。
剂量调整
QT间期延长：QTc>500ms时暂停给药，恢复后减量至720mg或480mg每日两次。
肝毒性/肾毒性：根据实验室指标调整剂量。
强效CYP3A4诱导剂联用：需增加威罗非尼剂量240mg/日，停用诱导剂2周后恢复原剂量。
不良反应
常见不良反应(≥30%)
黑色素瘤患者：关节痛(53%)、皮疹(37%)、脱发(45%)、疲劳(38%)、光敏反应(33%)、恶心(35%)、瘙痒(23%)、皮肤乳头状瘤(21%)。
ECD患者：关节痛(82%)、斑丘疹(59%)、脱发(55%)、QT间期延长(55%)。
严重不良反应
皮肤鳞状细胞癌(24%)、过敏反应(包括DRESS综合征)、肝毒性、QT间期延长、葡萄膜炎、肾功能衰竭等。
注意事项
新发恶性肿瘤：治疗期间每2个月进行皮肤检查，持续至停药后6个月。
QT间期延长：治疗前及治疗期间定期监测心电图和电解质。
肝肾功能：每月监测肝酶和血清肌酐。
光敏反应：建议患者避免日晒，使用SPF≥30的防晒霜。
胚胎毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施至停药后2周。
特殊人群用药
妊娠期：可能致胎儿危害，禁用。
哺乳期：治疗期间及停药2周内禁止哺乳。
儿童：安全性未确立。
老年人：数据有限，需个体化评估。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)
可能增加威罗非尼血药浓度，需避免联用。
CYP1A2底物(如替扎尼定)
威罗非尼可升高其血药浓度4.7倍，需谨慎联用。
P-gp底物(如地高辛)
监测毒性并考虑减量。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
吸收：生物利用度64%，达峰时间3小时，高脂饮食可显著增加AUC。
代谢：主要经CYP3A4代谢，半衰期57小时(范围30-120小时)。
排泄：94%经粪便排出，1%经尿液排出。
贮存方法
原包装密封保存，温度20°C-25°C(允许15°C-30°C)。
研发公司
瑞士罗氏
