
Regorafenib是一种口服多激酶抑制剂,可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。Regorafenib同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。
Regorafenib推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
患者服Regorafenib出现2级的手足皮肤反应首次复发;3级或4级副反应缓解后;3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等,将剂量减少到120毫克。
120毫克剂量时,2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后,将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应, 则需要永久停药。
Regorafenib最常见不良反应(≥30% )是乏力、疲乏、食欲减低和食物摄人量、手足皮肤反应(HFSR)掌足红肿( PPE)、腹泻、口腔黏膜炎、体重减轻感染、高血压和发音困难。
早期临床试验观察到Regorafenib最常见的不良反应是皮肤毒性(手足皮肤反应、皮疹脱屑、脱发)、疲劳、高血压、黏膜炎、腹泻和甲状腺功能障碍,与其他类似的口服多靶点激酶抑制剂的不良反应相似。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085