




Regorafenib是一种口服多激酶抑制剂,参与正常细胞功能及病理过程,如肿瘤形成、肿瘤血管生成、远端转移及肿瘤免疫。瑞戈非尼联合最佳支持治疗可显着改善患者的总生存期。Regorafenib由拜耳研发,2012年9月首次经美国FDA批准上市,2017年12月在我国获批上市,商品名为拜万戈。其作用靶点包括参与血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3, TIE2)、肿瘤发生(KIT, RET, RAF-1和BRAF)以及肿瘤微环境(PDGFR和FGFR)。
Regorafenib应由在抗癌治疗给药方面有经验的医生开具,Regorafenib用法推荐剂量为160mg(4片,每片含40mg瑞戈非尼),每日一次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。服用方法:瑞戈非尼片应在每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。患者不得在同一天服用两剂药物以弥补(前一天)漏服的剂量。如果服用Regorafenib后出现呕吐,同一天内患者不得再次服药。
Regorafenib目前已获批的适应症有三个,分别是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结肠癌(mCRC);既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)。
Regorafenib的上市,为解决结直肠癌三线“缺医少药”的难题提供了新选择。Regorafenib治疗结直肠癌的CORRECT研究及CONCUR研究证实,Regorafenib可延长患者的无进展生存期(PFS)及总生存期(OS),同时还可改善患者的生存质量。未来在临床实践中,我们将对Regorafenib二线治疗结直肠癌肝转移继续开展相关探索,期待能够使更多患者取得生存获益。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085