




AmBisome是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。
安必素AmBisome是世界上第一个药物脂质体制剂。适应于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。 安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。
AmBisome要怎么用呢?
AmBisome为注射用药,AmBisome对于成年人和儿童,根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。将溶解的AmBisome用5%葡萄糖注射液稀释,以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射,以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。如果患者可以忍受并无与输注有关的反应,则输注时间可缩短至不少于2小时,如果患者出现急性反应或不能耐受输容积,则输注时间要延长。参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740