




据《2012年肿瘤登记年报》统计,我国2009年新发肿瘤病例约为312万例,平均每天8550例,全国每分钟有6例被诊断为癌症。肺癌居全国恶性肿瘤发病第一位。吉泰瑞是一种新型口服制剂,以EGFR和HER2为作用靶点。它能不可逆的与 EGFR-HER2酪氨酸激酶受体结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移。
与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药吉泰瑞不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,吉泰瑞对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。临床研究显示,吉泰瑞是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长常见EGFR突变类型(特别是19外显子缺失)患者生存的TKI 。
2017年吉泰瑞在我国上市,2018年吉泰瑞纳入我国医保目录。吉泰瑞在我国上市时间并不是很长,那么吉泰瑞怎么使用呢?
吉泰瑞开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。吉泰瑞推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。吉泰瑞应一直服用直至疾病发生进展或患者不能耐受。
在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化应停止给药或终止吉泰瑞。尚未对本品进行人体生育力影响的研究。现有的非临床毒理学数据已发现较高的剂量对生殖器官有影响。因此,不能排除吉泰瑞治疗对人类生育力有不良影响。尚未在儿科患者中研究吉泰瑞的安全性和有效性。因此,不推荐儿童或青少年接受本品治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292