




Tafinlar(达拉非尼)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。Tafinlar(达拉非尼)在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
Tafinlar(达拉非尼)常与曲美替尼联合使用,用于治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤患者。那Tafinlar(达拉非尼)副作用有哪些?该怎么处理?
口干或口疮:你的嘴可能会变干或疼痛。 告诉你的护士或医生,他们可以开药以预防或治疗口腔感染并减轻任何疼痛,饮用大量液体是非常重要的。
头痛:你可能会头疼。 如果发生这种情况,让你的医生或护士知道,他们可以给你建议或止痛药。
气喘和咳嗽:您可能比正常人感觉呼吸困难或出现咳嗽。
肌肉和关节疼痛:治疗期间,您的关节或肌肉可能会疼痛。偶尔这些可能会很严重。告诉你的医生,如果发生这种情况,他们通常可以增加或改变你的止痛药来帮助。
高血压:达拉菲尼和曲美替尼可以增加你的血压。如果您有头痛,流鼻血或头晕,请告诉医生。医生通常可以开药片来控制高血压。
瘀伤和出血:Tafinlar(达拉非尼)和曲美替尼可以减少血液中的血小板数量。血小板是帮助血液凝结的细胞。告诉你的医生,如果你有任何瘀伤或流血,你无法解释。这包括鼻子流血,牙龈出血,皮肤上的血斑或皮疹。如果您的血小板计数非常低,您可能需要滴注才能给您额外的血小板(血小板输注)。
贫血(红细胞数量少):Tafinlar(达拉非尼)和曲美替尼可以减少血液中红细胞的数量。这些细胞在身体周围携带氧气。如果红细胞数量很少,您可能会感到疲倦,气喘吁吁。如果你有这种感觉,告诉你的医生或护士。如果你非常贫血,你可能需要点滴给你额外的红细胞(输血)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年04月07日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514