
阿法替尼(Gilotrif)是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年,阿法替尼的适用范围被扩大,治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。
临床研究表明,与第一代EGFR TKI厄洛替尼相比,阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%,阿法替尼可改善这些突变患者的客观缓解率ORR、持续应答时间和无进展生存期。
阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292