托法替尼 说明书

托法替尼  说明书

通用名称：托法替尼

商品名称：Tofacinix

全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib,Tofaxen

适应症：

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。

用法用量：

类风湿关节炎：托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为 5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

不良反应：

最常见的严重不良反应是严重感染，最常见的严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹，泌尿系统感染。在接受托法替尼治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替尼报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎。在机会性感染中，随托法替尼报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及 BK 病毒。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病 和李氏杆菌病）。

注意事项：

1. 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替尼用药。使用托法替尼治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替尼给药。使用托法替尼治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测；应该开始适当的抗菌治疗，并且对患者进行密切监测。

2. 开始托法替尼给药之前，应该对患者进行潜伏性或活动性感染的评价和检测。在托法替尼给药之前，应该使用标准的抗分枝杆菌疗法对潜伏性结核病患者进行治疗。

3. 在开始托法替尼治疗之前，应根据临床指导原则进行病 毒性肝炎筛查。在接受托法替尼治疗的患者中，带状疱疹风险会升高，且在接受托法替尼治疗的日本患者中风险似乎更高。

托法替尼作用机制：

托法替尼通过抑制细胞内 JAK 信号通路传导，抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括 IL-6、TNF-a 等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使 RA 患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗 RA 的目的。