




托法替尼(Tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,于2012年12月获得FDA上市许可,用于风湿性关节炎的治疗,它可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导,既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外,也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。
那托法替尼患者该如何使用?
托法替尼(Tofacitinib)可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD 药物联合使用。托法替尼(Tofacitinib)的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:
1、不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。
2、出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗3、如果患者发生严重感染,应该避免托法替布给药,直至感染得到控制。
因药物相互作用进行剂量调整
在下列患者中:
1、同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4 中等抑制和CYP2C19 强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼(Tofacitinib)的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
2、托法替尼(Tofacitinib)与强效CYP3A4 诱导剂(如利福平)合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4 诱导剂与托法替尼(Tofacitinib)合并用药。
对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整
在下列患者中:
1、中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替尼(Tofacitinib)的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
2、不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼(Tofacitinib)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082