
尼达尼布(Ofev)是小分子酪氨酸激酶抑制剂,能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。尼达尼布通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶,阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的细胞信号转导,从而抑制特发性肺纤维化(IPF)的病变。
尼达尼布(Ofev)推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。尼达尼布应与食物同服,用水送服整粒胶囊,不得咀嚼或碾碎服用。
尼达尼布在使用过程中最常见副作用(≥5%)有:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。
在两项INPULSIS试验中,腹泻为最常见的胃肠道事件,分别在62.4%的本品治疗的患者和18.4%的安慰剂治疗的患者中被报告。在大多数患者中,该事件的严重程度为轻度至中度,发生于治疗初期3个月内。腹泻导致10.7%的患者的药物剂量降低,导致4.4%的患者停止治疗。患者需要注意腹部的保暖,通过止泻治疗、降低尼达尼布剂量或中断治疗得以控制。
服用尼达尼布期间肝酶升高通常是可逆的,服药期间定期监测肝功,通过减量或者中断治疗。服用尼达尼布期间出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛,需要去医院检查确诊。除此之外治疗期间应监控高血压,如果出现不能控制,可以中断尼达尼布的治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2024年10月11日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832