




2014年10月15日美国FDA 批准Ofev上市,Ofev是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药是由勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)开发、生产和销售,主要用于特发性肺间质纤维化(IPF)的治疗。Ofev是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂,也是首个获准用于特发性肺纤维化患者治疗的酪氨酸激酶抑制剂。2017年9月,Ofev已经在中国获批上市,用于对肺间质纤维化的治疗,作为被国内外相关指南、共识推荐的全球首个可减少IPF急性加重风险的靶向治疗药物,Ofev可有效延缓IPF的疾病进展,使肺功能下降减少约50% ,且显著降低IPF急性加重的风险,提高患者生存获益。
Ofev推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。Ofev应与食物同服,用水送服整粒胶囊,不得咀嚼或碾碎服用。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量,不应超过推荐的每日最大剂量300mg。
Ofev在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。(1)腹泻:超过三分之二的患者腹泻的发生是在治疗的前三个月。患者需要注意腹部的保暖,通过止泻治疗、降低剂量或中断治疗得以控制。(2)恶心:吃清淡易消化食物,少量多餐。(3)腹痛:轻度腹痛,患者不需要特别处理,如出现顽固腹痛腹泻,需要及时去医院进行治疗。(4)呕吐:患者可以少量多餐,少吃甜食和易产气的食物。(5)肝酶升高:肝酶升高通常是可逆的,服药期间定期监测肝功,通过减量或者中断治疗。(6)食欲减退:患者可以 少食,改善食物,尽量刺激食欲。(7)头痛:出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解的头痛,需要去医院检查确诊。(8)高血压:治疗期间应监控高血压,如果出现不能控制,可以中断治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832