




安必素利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。具体处方为HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4(摩尔比)。作为全球第一款上市的脂质体制剂,两性霉素B脂质体在制剂领域可以说是具有里程碑式意义的。虽然安必素上市早,在国外的市场一直很好。在经受了临床与市场的长期考验后,其2009年(上市19年)的全球总销售额仍有4.2亿美元,可见该产品的质量与疗效十分好。今天咱们就来看一下安必素要注意哪些事项呢?
1、避免快速输注,监测肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间。 2、安必素输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1-3小时出现,头几次给药时较为严重和频繁,以后会逐步消失。3、可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防或/和降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理。4、应对患者进行监测,特别是对肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间等进行监测。 5、安必素必须用无菌注射用水溶解,用无菌注射器和20号针头,使每ml溶液含5mg两性霉素B,用手轻轻摇动和转动使所有固体溶解。注意液体可能呈乳色或透明。6、稀释只能用5%葡萄糖注射液;不要使用生理盐水或葡萄糖溶液来溶解冻干粉,也不要将溶解好的溶液与生理盐水或电解质混合。使用除上述建议溶液以外的其它溶液或是有杀菌剂(即苯甲醇)存在时,药液中的安必素可能导致出现沉淀。使用安必素时,请不要过滤或使用有内置过滤器的输液器。7、不要将安必素与其它药物混合。如通过正在使用的输液管,在给药前用5%葡萄糖冲洗输液管,或使用单独的输液管。
以上就是安必素注意事项的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740