




美国TESARO公司的PARP抑制剂尼拉帕尼(尼拉帕利)Niraparib(商品名Zejula)在2017年3月份获得了美国FDA的批准上市,尼拉帕尼(尼拉帕利)还未在中国大陆上市,更没有在国内纳入医保!
尼拉帕尼(尼拉帕利)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕尼(尼拉帕利)诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕尼(尼拉帕利)诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼(尼拉帕利)减低肿瘤生长。
尼拉帕尼(尼拉帕利)注意事项骨髓增生异常综合症/急性髓性白血病(MDS/AML):使用尼拉帕尼(尼拉帕利)的患者有可能发生MDS/AML,部分可致命。一旦MDS/AML被确诊,应终止尼拉帕尼(尼拉帕利)。(2)骨髓抑制:用尼拉帕尼(尼拉帕利)第一个月应每周进行全血细胞计数检测,随后11个月应每月进行一次,以后在有临床症状时定期检查。(3)心血管效应:用药第一年应每月监测血压及心率,同时在用药期间应定期监测,必要时使用抗高血压药以及调整ZEJULA剂量。(4)胚胎毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。(5) 哺乳:建议妇女治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。
参考资料: FDA说明书更新于2023年4月26日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793