




托法替布(tofacitinib)适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。托法替布(Tofacinix)注意事项包括哪些?
不建议将托法替布(tofacitinib)与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。
肝受损 ,轻度肝受损患者无需调整剂量。有中度肝受损患者托法替尼Tofacinix剂量应减低至5 mg每天1次。尚未在有严重肝受损患者中或有阳性乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒血清学患者中研究托法替尼Tofacinix的安全性和疗效。
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替布(tofacitinib)的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
托法替布与细胞色素 P450(CYP)3A4 强效抑制剂(如酮康唑)合用时托法替布暴露量增加。 中效 CYP3A4 和强效 CYP2C19 抑制剂托法替尼与可导致中效CYP3A4抑制作用且强效CYP2C19抑制作用的药物合用时(如氟康唑)托法替尼暴露量增加。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082