恩杂鲁胺（Xtandi）在国内的上市日期

恩杂鲁胺（Xtandi）是一种白色或灰白色的非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃,易溶于DMSO和乙腈,微溶于无水乙醇,难溶于水。恩杂鲁胺（Xtandi）目前几乎可应用于前列腺癌各个阶段，如化疗前晚期患者，可显著延缓患者化疗开始的时间。另外对化疗后CRPC及mCRPC，恩杂鲁胺（Xtandi）可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间。今天咱们就来了解一下恩杂鲁胺（Xtandi）在国内的上市日期。

恩杂鲁胺（Xtandi）在美国上市的时间为2012年8月31日，恩杂鲁胺（Xtandi）在中国上市的时间为2019年11月20日。

恩杂鲁胺（Xtandi）是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺（Xtandi）的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺（Xtandi）对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺（Xtandi）对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺（Xtandi）对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。

在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺（Xtandi）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法（ADT），另一部分则额外接受恩杂鲁胺（Xtandi）的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺（Xtandi）与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 （MFS） ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 （n=1401， p<0.0001）。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！

以上就是恩杂鲁胺（Xtandi）上市的内容，希望可以帮助到您！