




恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤。在临床前的研究中,它显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制,并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。2018年7月13日,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺(XTANDI)用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。本次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症,包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。今天咱们要了解的是用恩杂鲁胺大概多久才会出现耐药情况呢?
在名为PLATO(柏拉图)的临床实验所得数据显示,恩杂鲁胺的无进展生存期时间为19.5个月,也就是说患者基本上服用恩杂鲁胺后19.5个月会产生耐药性,该数值仅为平均值,具体情况也因人而异,也曾出现过服用两三年还不耐药的患者。
恩杂鲁胺出现耐药性后的应对措施:1、无内脏转移:多西他赛+强的松联用;阿比特龙+强的松联用有骨转移症状者用用镭-233放射治疗;如果无症状或者症状轻微,无肝脏转移预期寿命大于6个月且ECOG体能状态为0-1推荐使用Sipuleucel-T疫苗治疗。2、内脏转移:多西他赛+强的松联用;阿比特龙+强的松联用。具体治疗方案请与医生讨论后选择更换。
恩杂鲁胺是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。此后经5年之久,恩杂鲁胺又于2018年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。
恩杂鲁胺规格与用法用量:1、规格:恩杂鲁胺每粒40mg,一盒分四板,一板28粒,总计112粒。2、具体用法:标准剂量每日160mg,一日一次,一次4粒。整粒吞下、温水送服,不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间:餐前、餐后、随餐用药均可,每日同一时间用药。出现漏服立即补服,发现漏服时距下次用药时间在12小时以内,则跳过该次用药,于定点时间服药。禁忌:恩杂鲁胺不可在12小时内连服,不可因漏服而补服双倍剂量。
以上就是恩杂鲁胺耐药的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614