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黑色素瘤治疗用药-达拉非尼

郭药师
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2025-01-21 14:05:38
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黑色素瘤治疗用药-达拉非尼是什么呢?我们来了解一下。达拉非尼是由葛兰素史克(GSK)研发,2014年-2015年,诺华以145亿美元收购了葛兰素史克的肿瘤业务,达拉非尼也随之归诺华所有。全球医药健康行业的跨国企业诺华集团,是世界三大药企之一,诺华总部设在瑞士巴塞尔,业务遍及全球150多个国家和地区,诺华致力于为患者及社会提供创新医药保健解决方案,以满足其日益变化的健康需求。诺华拥有多$化的产品组合,达拉非尼是旗下代表药物之一。

达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

达拉非尼(Dabrafenib)与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

以上便是我们医伴旅海外医疗咨询服务公司为您提供的达拉非尼的药物介绍和它所带来的治疗效益。

参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514

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