
阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,于2013年7月上市获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
临床试验表明:与吉非替尼相比,阿法替尼可显着降低肺癌进展和治疗失败的风险,提高患者总体反应率。
一项名为LUX-Lung 7试验Ⅱ期试验筛查 571 位来自多国的非小细胞肺癌患者,患者随机接受阿法替尼 40 mg/d 口服或吉非替尼 150 mg/d 口服。
结果表明:阿法替尼可显着降低肺癌进展风险,与吉非替尼相比降低27%。阿法替尼组无进展存活时间比吉非替尼组显著获益 11.0 月比 10.9 月。客观肿瘤反应ORR:70% 与 56%,中位反应持续时间分别为10.1个月和8.4个月。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292