




阿法替尼是由德国制药巨头勃林格殷格翰公司研发的蛋白酪氨酸多靶点激酶抑制剂(TKI),这也是全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药。
我国每年新发肺癌病例73.3万,其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。目前阿法替尼主要用于治疗晚期肺癌,尤其是非小细胞肺癌( NSCLC),除此之外还可以克服因接受 EGFR-TKIs等治疗后出现的获得性耐药(T790M)。
一些患者对于阿法替尼用法以及用量不是非常清楚,医伴旅来为大家简单介绍一下。
阿法替尼为处方药,服用前应先咨询医生。阿法替尼的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。
阿法替尼不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼。与高脂餐同服会导致阿法替尼暴露量显著降低,Cmax降低约50%, AUC0-∞降低约39%。
阿法替尼应整片吞下,不要咀嚼或碾碎药物。阿法替尼可以持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。对阿法替尼或任何辅料过敏的患者禁用。
如果在阿法替尼之前给予p-gp强抑制剂,可能会导致阿法替尼暴露量增加,因此应慎用。如果需要使用p-gp抑制剂,应与本品同时给药或在其之后给药。
没有孕妇使用阿法替尼的研究。因此对人体的潜在风险未知。建议育龄妇女在接受阿法替尼期间避免怀孕。治疗期间以及末次给药后至少2周内应采取充分的避孕措施。哺乳期女性最好在用药期间停止母乳喂养。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292