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地拉罗司适用于什么病症?

郭药师
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2025-01-21 00:36:56
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地拉罗司(Deferasirox)是一种三齿状铁螯合剂,与三价铁离子以 2∶1比例结合成复合物,那么,地拉罗司适用于什么病症?

地拉罗司的适应症:

1、地拉罗司可用于治疗Fanconi综合症所致的可逆性肾功能不全。

2、用于继发性血色病的治疗。

3、可用于治疗迟发性皮肤卟啉病。

4、用于骨髓增生异常综合征的治疗。

5、用于治疗2岁及以上慢性贫血患者在治疗过程中因输血而导致的铁过载。

地拉罗司的药理作用:

地拉罗司(Deferasirox)具有抗真菌作用(如在富含铁环境中生 长的毛霉菌)、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。

一、地拉罗司与真菌感染

铁是真菌赖以生存的物质,它在真菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色 。而铁螯合剂的抗真菌作用可能在于其去除真菌生长所必需的铁, 从而达到治疗真菌感染的目的 。

二、地拉罗司与细胞增殖

铁在细胞增殖过程中起非常重要的作用,而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性,由此联想到铁螯合剂有可能成为一种新型的抗癌剂用于肿瘤的治疗。

地拉罗司的药代动力学:

服用地拉罗司(Deferasirox)后,从粪便排泄,从而降低体内铁的贮存。由于地拉罗司在血浆中持续存在, 可使血浆非转铁蛋白结合铁持续减少,直接清除体内毒性形成的铁。

地拉罗司主要代谢途径是经过葡萄糖苷酸化,生成代谢产物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。

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