




地拉罗司是由诺华公司开发的、目前唯一的口服的铁离子螯合剂,于2005年11月获得FDA批准,那么,地拉罗司推荐使用剂量是多少呢?
地拉罗司的推荐剂量为20mg/kg。
对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞(即成人超过4单位/月)输注,并需要减少过量铁暴露的患者可以考虑起始剂量为30mg/kg/天。
对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞(即成人小于2单位/月)输注和需要维持体内铁平衡的患者可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。
已经对去铁胺治疗有良好反应的患者,可以考虑初始的地拉罗司剂量相当于去铁胺剂量的一半。(例如,1位接受去铁胺40mg/kg/天,每周5天或相当剂量治疗的患者,如改换用地拉罗司可以从20mg/kg开始。)
地拉罗司的药物代谢:
1、吸收:口服地拉罗司后,达峰时间(Tmax)大约为1.5-4小时。
(1)地拉罗司片剂的绝对生物利用度(AUC)为73.5±12.8%。单次给药后和在稳态条件下,地拉罗司的Cmax和AUC都大致随剂量呈线性的增加。
(2)多次给药后,地拉罗司的暴露水平有所增加,蓄积因子为1.3-2.3。地拉罗司口服分散片的绝对生物利用度(AUC)约为静脉给药的70%。
(3)当与高脂肪早餐一起服用时(脂肪含量>卡路里总量的50%),总暴露量(AUC)大约增加了1倍;而与标准早餐同时服用时,大约增加50%。
(4)在正常或高脂饮食的餐前30分钟服用时,地拉罗司的生物利用度(AUC)中度增加(大约13-25%)。
2、分布:地拉罗司与血浆蛋白高度结合(约99%),而且几乎只与血清白蛋白结合,在成人稳态分布容积(Vss)为14.37±2.69升。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。