




坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),获批治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。
肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤,又称肾腺癌,占肾恶性肿瘤的80%~90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌,且20%在诊断时已经处于晚期。在Ⅲ期临床研究中坦西莫司对晚期肾细胞癌具有良好的疗效,延长总生存期至10.9个月。
坦西莫司在临床上的治疗效果不错,但是也同样出现了一些副作用,常见(发生率为30%)的副作用包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿。严重副作用有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等。实验室异常发生率为30%,有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
建议具有生殖能力的女性在坦西莫司治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm