坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似,都是FKBP、mTOR结合形成复合物。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),获批治疗晚期肾细胞癌。
坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于:过敏反应,呼吸困难,脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司),聚山梨醇80或对TORISEL中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦西莫司。
坦西莫司的不良反应有哪些呢?坦西莫司常见的不良反应包括:皮疹,虚弱,粘膜炎,恶心,水肿,和厌食。
用坦西莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血,高血糖,高脂血症,高甘油三酯血症,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,血清肌酐升高,低磷血症,血小板减少症,AST升高和白细胞减少症。
在Raymond等进行的一期临床研究中,使用坦西莫司治疗期间3-4级高胆固醇血症的发生率为21%,3-4级高甘油三酯血症的发生率为13%。Atkins等报道的二期临床研究中高甘油三酯血症的发生率为28%-33%。高血糖发生率为20%,其中3-4级为17%。低磷的发生率为17%-28%(3-4级)。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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