斯耐瑞最新版的说明书

斯耐瑞最新版的说明书，通用名称：贝达喹啉，商品名称：Sirturo，全部名称：贝达喹啉，斯耐瑞，Sirturo，Bedaquilin。

斯耐瑞是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌药，适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分，当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备斯耐瑞使用。斯耐瑞不适用为治疗潜伏，肺外或药物敏感结核。

斯耐瑞应在经验丰富的医生指导下使用，斯耐瑞的推荐剂量第1-2周：400毫克口服 每天1次，持续2周，然后第3-24周：200mg ，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。

斯耐瑞不良反应

1、报道中（1-10％）不良反应：转氨酶升高、血淀粉酶增加。

2、报道的最常见不良反应（≥10%）是恶心、关节痛、头痛；在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。

斯耐瑞警告和注意事项

（1）用斯耐瑞可能发生QT延长。定期监视ECG。

（2）如发生显著室性心律失常或QTcF间期 > 500ms终止服用斯耐瑞。

（3）使用延长QT间期药物可致另外QT延长。更频繁监视ECG。

（4）使用斯耐瑞曾报道肝相关不良药物反应。监视肝相关实验室检验。

（5）不遵守治疗方案可能导致药效失败或耐药性。

（6）药物相互作用：在斯耐瑞治疗期间，应避免与强效CYP3A4诱导剂，例如利福霉素(利福平、利福喷汀和利福布汀)或中效诱导剂，例如依法伟伦。

特殊人群服药

（1）在有轻度至中度肾受损或患者有轻度至中度肝受损患者中无需调整剂。

（2）有严重肾受损患者谨慎使用。

（3）在有严重肝受损患者谨慎使用和只有当获益胜过风向：建议临床监视斯耐瑞相关不良反应。

（4）儿童用药：尚不明确。

（5）老年患者用药：由于数据有限，不排除65岁及以上患者使用斯耐瑞的结果差异和特定风险。

（6）孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女用药：由于接受母乳喂养的婴儿有可能发生不良反应，因此必须权衡母乳喂养对婴儿的益处及药物治疗对母亲的益处，以决定是否停止母乳喂养或放弃斯耐瑞治疗。 

作用机制

斯耐瑞独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与斯耐瑞结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。斯耐瑞具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对斯耐瑞发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使斯耐瑞与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。

斯耐瑞禁忌症

1、对斯耐瑞过敏者。

2、严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。

斯耐瑞包装为188片/瓶/盒。贮藏需要选择避光处，密封，30℃以下保存。有效期为24个月。

斯耐瑞治疗效果

斯耐瑞是近年来首个上市的抗结核新药。作为美国食品与药物管理局批准的首个治疗耐多药结核病药物,必将在结核病防治领域发挥巨大作用，一项多国的2b期的随机、双盲对照试验。研究者纳入近期诊断为多重耐药结核（MDR-TB），并对5种药中至少3种敏感的成人患者。79例患者随机接受400 mg，1次/天的斯耐瑞治疗2周，之后200 mg，3次/周，治疗22周。81例患者随机接受安慰剂治疗。研究者在120周内进行随访并在基线，第8周，第24周和第72周进行痰标本分析，斯耐瑞组患者痰液阴转率显著快于安慰剂组（125天vs 83天；斯耐瑞风险比，2.44；95%置信区间，1.57-3.80；P＜0.01）。第24周（79% vs58%; P=0 .008） 和第120周（62% vs 44%; P =0 .04）斯耐瑞组痰液阴转率显著较高。第120周，斯耐瑞和安慰剂组临床治愈率分别为58%和32%（P=0.003）。斯耐瑞组患者较安慰剂组患者发展为其他耐药结核病的风险更低（2例 vs 16例患者）。