贝达喹啉(Sirturo)是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物。作为近年来首个上市的抗结核新药,贝达喹啉(Sirturo)能够通过抑制结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵活性,干扰细菌的能量代谢,杀灭结核分枝杆菌,减少交叉耐药性的发生。
药品称呼
中文名称:贝达喹啉、斯耐瑞
英文名称:Bedaquilin
商品名称:Sirturo
全部名称:贝达喹啉、斯耐瑞、Sirturo、Bedaquilin
作用机制
贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。
贝达喹啉具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
禁忌症
1、对本品过敏者;
2、严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证。
保存
贝达喹啉包装为188片/瓶/盒。贮藏需要选择避光处,密封,30℃以下保存。有效期为24个月 。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/1534c9ae-4948-4cf4-9f66-222a99db6d0e/spl-doc?hl=Bedaquilin