依鲁替尼是全球首个上市的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著。依鲁替尼2017年8月获中国CFDA批准上市,单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗,商品名亿珂。
依鲁替尼用量:MCL,每天1次(4粒140mg胶囊),CLL,每天1次(3粒140mg)。依鲁替尼剂量调整:对任何3级或3级以上的非血液学毒性,3级或3级以上的粒细胞减少有感染或发热,或4级血液学毒性中断依鲁替尼治疗。一旦毒性症状已解决至1级或基线(恢复),可在起始剂量在开始依鲁替尼治疗。如毒性再发生,减少1粒。如两次剂量减低后这些毒性持续或再发生,终止依鲁替尼。
依鲁替尼在口服给药1~2小时达到最大血药浓度。体外试验中,与人血浆蛋白的可逆性结合率约97%。依鲁替尼药物浓度呈剂量和时间依赖性,在血浆中短暂存在后迅速被清除,限制了脱靶后的效应时间。另外,依鲁替尼主要经过肝脏细胞色素酶P450(CYP3A和微量的CYP2D6)代谢,与CYP3A抑制剂合用时,其暴露量将会明显增加,应避免联合应用。
除了用法用量外,患者最关心的就是依鲁替尼去哪买的到?
目前依鲁替尼已经在多个国家上市,依鲁替尼是处方药,患者可以凭处方就医买药或者是寻找国内的海外医疗服务机构(如:医伴旅)通过直邮的方式购买。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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