




2012年,Deferasirox在欧盟被批准用于6岁及以上因频繁输血(红细胞压积≥7ml/kg/月)而导致慢性铁过载地中海贫血患者的治疗,还被批准用于治疗去铁胺治疗被禁忌或不足时,因输血引起的慢性铁过载。
那么,Deferasirox的服用说明是怎样的呢?
常用起始剂量为20mg/(kg·d),若大量输血,铁增加量>0.5mg/(kg·d)或治疗前铁负荷较高,推荐剂量为 30mg/(kg·d),铁增加量<0.3mg/kg,10-15mg/kg/d足以控制病情。
在餐前30分钟时空腹给药,应完全溶解在水或苹果 汁或橙汁中一起服用。
较低剂量的Deferasirox(5-10mg/kg·d只能用于轻度铁负荷过、输血次数不多的年轻患者,或以往接受螯合剂治疗未获得满意疗效的老年患者;
使用地拉罗20和 30mg/(kg·d)的患者需仔细监测体内铁储备,因 50%和 10%的患者机体铁水平仍可能持续升高。此外,输血频率也可影响Deferasirox控制肝脏浓度的效果,当铁摄人量大于 0.5mg/(kg·d)时,接受相同剂量Deferasirox的患者,其肝脏浓度获得降低者仅为 47%。
Deferasirox的药物代谢:
Deferasirox是一种三齿状铁螯合剂,与三价铁离子以 2∶1比例结合成复合物,从粪便排泄,从而降低体内铁的贮存。
由于Deferasirox在血浆中持续存在, 可使血浆非转铁蛋白结合铁持续减少,直接清除体内毒性形成的铁。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。