非布索坦作用及功效

非布索坦主要成分是非布佐司他，它是一种抑制某类嘌呤氧化分解的药剂，对于治疗痛风，非布索坦具有很好的功效。它是通过抑制嘌呤代谢成尿酸，从而控制痛风患者体内尿酸的水平。非布索坦在2004年由日本研发，2008年被欧洲EMEA批准上市，2009年被美国FDA批准上市，2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。今天咱们就来了解一下非布索坦作用及功效。

一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示，与别嘌醇组相比，本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标－最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人，且试验前sUA浓度均在80mg/L以上)；在治疗52周后，本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体)，但在试验早期的高剂量组，该作用较明显；各治疗组中，sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风，且其痛风石面积有更明显的减少；各治疗组的不良反应及其发生率相似，不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

非布索坦的起始剂量为40mg/d，在此剂量下用药2周后监测血尿酸水平，血尿酸不达标者，加量至80mg/d，常用剂量为40~120mg/d。非布索坦40mg/d疗效与别嘌醇300mg/d相当。轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全的痛风患者，不需要改变用药的剂量，但同样需要定期监测肝肾指标的变化。

非布索坦和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药，但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同，能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤酶活性，抑制尿酸的生成。而且，非布索坦不但抑制还原型，还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶，因此较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。此外，非布索坦不干扰嘌呤的嘧啶的代合成，因此不良反应比别嘌醇更小。

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