




艾乐替尼是一种作用于ALK(IC50=1.9nmol/L)和RET(IC50=4.8 nmol/L)的酪氨酸激酶抑制剂,ATP结合竞争实验表明艾乐替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。今天咱们就来了解一下艾乐替尼推荐的用量是多少呢?
艾乐替尼用药建议:该药推荐剂量为每天两次,每次4粒(600mg),长期服用直到耐药。艾乐替尼是胶囊制剂,所以患者应整粒吞服,不能打开,建议饭后服用。若出现用药后呕吐,不用补吃。对于那些有肝功能损伤的患者,建议每次吃3粒,同样一天两次。艾乐替尼的主要副作用有便秘、水肿、肌痛、恶心、胆红素升高、贫血和皮疹等。
在日本进行的J-ALEX临床试验招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者:艾乐替尼组口服300mg,每天两次;克唑替尼组口服250mg,每天两次。结果发现:艾乐替尼的患者的有效率是92%,中位无进展生存期至少20.3个月,而使用克唑替尼的只有79%,无进展生存期10.2个月。
艾乐替尼最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、便秘、水肿及肌痛,上述不良反应轻微可耐受。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难,最常见的 3~4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶(CPK)升高等。约 19%的患者出现严重的不良事件(SAEs),主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐,最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高(1.6%)和胆红素升高(1.6%)。患者服药后若置于阳光下,可能导致晒伤;此外孕期妇女服用艾乐替尼可使腹中胎儿受到伤害。
以上就是艾乐替尼推荐用量的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434