Sirturo口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5月。
那么服用Sirturo的副作用有什么呢?
(1)(1-10%)副作用:转氨酶升高(8.9%)、血淀粉酶增加(2.5%)
(2)最常见副作用(≥10%)是恶心(38%)、关节痛(32.9%)、头痛(27.8%);在≥10%的另外不良事件和频率较高于安慰剂治疗组是咯血和胸痛。
患者服用Sirturo治疗期间部分患者无明显症状,仅10%-20%患者出现不同程度的副作用,如出现严重副作用,需要及时去医院进行检查或停药治疗。
Sirturo主要经CYP3A4,部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8,其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为Sirturo的1/3-1/6,但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。Sirturo及代谢产物绝大部分经粪便排泄,只有1%~4%经尿液排出。
贝达喹啉Sirturo治疗可能导致死亡风险的增加,使该药加入一线药物缩短治疗药物敏感的肺结核疗程的试验面临巨大的伦理挑战。但需要同时衡量将Sirturo与其他一线药物合用可能的获益(缩短抗结核治疗的疗程)以及可能的风险(目前临床试验提示的死亡及不良反应数据)。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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