




瑞格菲尼片是一种口服多激酶抑制剂,在临床前研究中,regorafenib能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。该药还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括VEGFR 1-3, KIT, RET, PDGFR及FGFR。目前瑞格菲尼主要用于结直肠癌和胃肠道间质瘤。结直肠癌其实大部分都是通过手术来处理的,或者是放化疗的方法,瑞格菲尼一般是在使用化疗失败之后才考虑使用,作用胃肠道间质瘤也是一样,GIST的一线用药仍然是格列卫,瑞格菲尼主要用于格列卫治疗GIST失败后的二三线用药。
推荐服用的剂量为160mg(4x40mg),口服,1日1次,28天为1个周期,每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用,在低脂饮食(热量低于600卡路里,脂肪含量<30%)后服用,以温开水送服。若前一天漏服,第二天无需补服前一天的药量。
出现以下情况时,应暂停给药:(1)2级手-足皮肤反应(HFSR)复发或7日内降低剂量也无改善,暂停给药至少7日,以避免出现3级HFSR。(2)症状性2级高血压。(3)3级或4级不良反应。出现以下情况时,应将瑞格菲尼剂量降低至120mg:(1)第1次出现2级HFSR,无论持续多长时间。(2)任何3级或4级不良反应恢复后。(3)3级天门冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高;仅在潜在益处超过肝毒性的风险时,才能恢复给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085