




恩瑞格用于治疗年龄大于6岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7mL/kg)所致慢性铁过载;
对于6岁以下儿童以及其它输血依赖性疾病所致的铁过载,恩瑞格中国患者的安全有效性数据有限,建议根据患者的具体情况慎用。
那么,使用恩瑞格最常见不良反应有什么呢?
较为常见的不良反应有腹泻、呕吐、头痛、腹痛、发烧、皮疹、增加血清肌酸酐等。
另外,不常见的不良反应有肝酵素增加、咳嗽、喉咙发炎、荨麻疹。
恩瑞格的药物相互作用:
1、避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)强诱导剂(如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂),考来烯胺合用。
2、不能与含铝的抗酸剂同时给药。不能与其它铁鳌合治疗合用。
3、慎与瑞格列奈,有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类,或口服双膦酸盐,经CYP3A4代谢的药物(如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂)合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停恩瑞格。
恩瑞格的药理毒理:
1、恩瑞格是口服的活性螯合剂,与铁(Fe3+)具有高度选择性。它是具有3个突起的配基,以2:1的比例与铁高亲和性结合。
2、尽管恩瑞格与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。
3、重复给药毒性:长期毒性研究中的主要发现为肾毒性,胆管改变及晶状体浑浊(白内障)。
4、生殖毒性、遗传毒性、致癌性:没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg(相当于按照mg/m2计算得到的MRHD的0.6倍)的恩瑞格对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年1月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203560。