




Imatinib格列卫主要活性成份为甲磺酸伊马替尼,伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制细胞中起细胞信号的激酶,可抑制肿瘤生长和血管生成。除此之外,还能有效抑制下述几个酪氨酸激酶受体的活性:Kit、通过 c-Kit 原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1 和 DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和 PDGFR-β)。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导的细胞行为。
那Imatinib主要治疗什么病症?
用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph + CML)的慢性期、加速期或急变期;
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料,中国人群数据有限:
用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)。
用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有 FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无 D816V c-Kit 基因突变或未知 c-Kit 基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
Imatinib用于 Kit(CD117)阳性 GIST 手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588