曲妥珠单抗-美坦新偶联物是用来治什么的？

曲妥珠单抗-美坦新偶联物的适应症：

（1）适用于HER2阳性转移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类分开或联用患者的治疗。

（2）患者应有以下任一情况：既往接受对转移性癌症治疗，或完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物的推荐剂量是3.6mg/kg，静脉输注，每3周（21天周期）一次，直至疾病进展或出现不能耐受毒性。曲妥珠单抗-美坦新偶联物剂量不要大于3.6mg/kg。请勿以曲妥珠单抗-美坦新偶联物代替曲妥珠单抗或用曲妥珠单抗取代曲妥珠单抗-美坦新偶联物。

严密监视输注部位，因为给药期间可能出现皮下渗透浸润。

第一次输注：输注90分钟。输注期间和开始给药后至少90分钟内应观察患者是否出现发热，发冷或其他相关输注反应。

随后输注：如以前输注耐受良好，请输注30分钟。输注期间和输注后至少30分钟内观察患者症状。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物的作用机制：

曲妥珠单抗-美坦新偶联物是一种重组人源化单克隆抗体，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。此抗体含人IgG1 框架，互补决定区源自鼠抗p185 HER2 抗体，能够与HER2绑定。

HER2原癌基因或C-erbB2 编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185kDa，其结构上与表皮生长因子受体相关。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2 过度表达。HER2 基因扩增的结果是这些肿瘤细胞表面HER2 蛋白表达增加，导致HER2蛋白活化。

曲妥珠单抗-美坦新偶联物在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗-美坦新偶联物是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应（ADCC）的潜在介质。在体外研究中，曲妥珠单抗-美坦新偶联物介导的ADCC 被证明在HER2 过度表达的癌细胞中比HER2 非过度表达的癌细胞中更优先产生。