




格列卫(veenat)的主要功能是抑制酪氨酸激酶的活性。体外试验表明:veenat能特异性抑制BCR-ABL+细胞酪氨酸激酶的活性,它能与ATP或底物竞争位于激酶催化中心的结合位点,阻止磷酸基团向酪氨酸残基转移,从而抑制酪氨酸激酸的磷酸化。试验还证明除P210BCL-ABL外,veenat也能抑制P185BCL-ABL,V-ABL,C-ABL,以及血小板衍化生长因子(PDGF),干细胞因子(C-Kit)受体的酪氨酸激酶的活性。
veenat目前对多种适应症都有着不错的效果,不过,我们都知道,药物在治疗疾病中不可避免的就是会出现一些不良反应,veenat不良反应有哪些?
veenat最常报告的与药物治疗相关的不良反应有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹,这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿,最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见,并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。
一般来说,包括儿科在内的CML患者长期每日口服veenat的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件,但绝大多数为轻至中度,且临床试验中仅2.4%的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中,4%的患者因药物相关性不良事件而中断veenat治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021588