




劳拉替尼Lorlatinib是间变性淋巴瘤激酶(ALK)/原癌基因编码的酪氨酸蛋白激酶(ALK/ROS1)抑制剂。在肺癌患者中,85%肺癌患者属于难治性NSCLC,近57% NSCLC患者诊断发现有转移,5年存活率仅为5%,其中3%~5%属于ALK阳性。劳拉替尼在临床前肺癌模型上对ALK/ROS1染色体重排具高活性。该药可对其他ALK抑制剂耐药的肿瘤突变有抑制作用,并可穿透血脑屏障,2018年在美国获批上市,用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。
劳拉替尼效果如何?
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了劳拉替尼Lorlatinib的I/II期临床研究数据,入组的54例患者有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。该临床试验最终确定的给药方案为每日1次100mg,患者的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。
既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者,在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%,3例患者实现完全应答,16例患者实现部分应答,中位PFS为11.4个月。
综上所述,劳拉替尼Lorlatinib治疗效果十分明显,肺癌患者在临床试验中都实现了比较好的应答,有效延长了患者的生存时长。
参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868