贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚Chemicalbook基c与贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。那么,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)什么人能用?
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性,对休眠菌也具有良好的灭菌作用。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)是继利福平之后,40多年来首次问世的抗结核新药,原研地是美国,于 2016 年 11 月底获我国食品药品监督管理局批准上市。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)是适用于治疗≥18周岁的成人耐多药肺结核,只有当其他结核药不能组成有效治疗方案时使用。目前我国已服用贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的患者400余例,其中82例已经完成6个月治疗,影像学转归显著,6月末痰菌阴转率超过80%。
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)的推荐剂量是400mg口服,每日1次,用药2周;然后200mg,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)常见不良反应有恶心、关节痛、头痛、咯血、胸痛、食欲减退、转氨酶升高、皮疹、血淀粉酶升高、死亡率增加。
2012 年 12 月,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)被美国 FDA 批准用于治疗耐药肺结核,并写入 WHO 指南。作为 40 多年以来第一个被批准的不同类的抗结核新药,贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)可能为耐药结核病患者带来希望,同时有可能缩短药物敏感的结核病患者的治疗疗程。
贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)口服吸收良好,与食物同食时生物利用度是空腹的2倍,5h达到血药浓度峰值,与人血浆蛋白结合率超过99.Chemicalbook9%,血浆半衰期173小时,组织中分布广泛,稳态时分布容积超过1000L,清除率低,终末消除半衰期达5.5月。
以上就是贝达喹啉(斯耐瑞,Sirturo)适应症的内容,希望可以帮助到您!
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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