泰菲乐治疗黑色素瘤的疗效怎么样？

泰菲乐（达拉非尼,Tafinlar）的研发公司是葛兰素史克公司，主要用于治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。2019年泰菲乐与曲美替尼联合用药治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤获批上市。

泰菲乐治疗黑色素瘤的疗效怎么样？

在体外研究中泰菲乐对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。泰菲乐抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究中泰菲乐（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），泰菲乐（口服）同样能抑制肿瘤生长。

泰菲乐（达拉非尼,Tafinlar）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗，针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到快速且显著的缓解，并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示，对比靶向单药治疗，泰菲乐联合曲美替尼使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者，得到更高的疾病缓解，实现更长的无进展生存。