




恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)目前获批适应症有什么?恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)目前经临床研究及美国FDA(食品与药品监督局)批准,用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗(即前列腺癌患者经化疗后,肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者),可延长患者生存期。
恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。
体外实验研究显示,恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100),其在体外表现出与恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)剂量至80mg,每天1次。
以上便是我们医伴旅为您介绍的恩杂鲁胺(Xtandi,MDV 3100)目前获批的适应症以及它的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614