




非布司他(非布索坦,feburic)和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性,抑制尿酸的生成。
非布司他(feburic)用法用量是多少?
非布司他推荐初始剂量为40mg每日1次(国外部分说明书推荐起始剂量为20mg,每日1次),在服药2—5周后复查血尿酸,根据血尿酸值逐渐增加用量,每次增量20mg,每日最大剂量为80mg。血尿酸值达标后,维持最低有效剂量。食物和抗酸剂对服药没有影响。
在治疗初期,可能因为血尿酸值急速降低导致组织中沉积的尿酸盐被动员出来更多,导致痛风发作频率增加。
为预防治疗初期的痛风发作,建议从小剂量开始逐渐加量,并在医生指导下使用秋水仙碱以及非甾体抗炎药(例如布洛芬等)。
有痛风急性发作的患者,在使用非布司他前,需先控制痛风症状。若在非布司他治疗期间痛风发作,则无需中止非布司他的治疗。应根据发作的具体情况,对痛风进行相应治疗。
轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg,每日一次。给药剂量40mg,持续两周后,对血清尿酸水平(sUA)仍高于6 mg/dl的患者,推荐给药剂量80mg。
非布司他口服后在肠道吸收,生物利用度47%,在血中和血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝的代谢为非活性物质,49%通过肾排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄药物。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm