贝达喹啉作用和副作用

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）作用效果：

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是一种全新作用机制的抗结核药物，主要通过抑制结核菌能量合成发挥抗菌及杀菌作用。这是全球45年来首个新的抗结核药物。通常，我们将治疗 2 个月的痰菌转阴作为治疗成功的替代指标。在背景治疗的基础上，加用贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）的患者在第 8 周痰菌转阴率（47.6%）和第 24 周痰菌转阴率（81%）较加用安慰剂组高（第 8 周 8.7%；第 24 周 65.2%）。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较，贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）副作用：

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）常见的副作用主要包括让患者出现恶心（占比30％）、头痛（占比22％）、关节痛（占比26％）、食欲减退（占比7％）、恶心和呕吐（占比30％）等症状。除此之外，患者也有可能出现头晕、转氨酶升高、皮疹、肌肉疼痛、血淀粉酶升高、腹泻以及QT间期延长等不良反应。