抗结核新药贝达喹啉

抗结核新药贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是什么药物呢？治疗什么呢？下面我来给大家介绍一下。贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是继利福平之后，40多年来首次问世的抗结核新药，原研地是美国，于 2016 年 11 月底获我国食品药品监督管理局批准上市。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）是一种二芳基喹啉类抗分支杆菌药物，作为联合治疗的一部分，适用于治疗成人（≥18岁）耐多药肺结核(MDR-TB)。只有当不能提供其他有效的治疗方案时，方可使用本品。本品应在直接面视督导下治疗(DOT)。根据两项Ⅱ期临床试验，通过分析耐多药肺结核(MDR-TB)患者痰培养转阴时间而确定了贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）的适应症。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较，贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）具有全Chemicalbook新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）常见的不良反应是恶心、头痛、关节痛、食欲减退、恶心和呕 吐其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶升高、肌 肉疼痛、腹泻和TQ间期延长等。

贝达喹啉（斯耐瑞,Sirturo）的推荐剂量是400mg口服，每日1次，用药2周；然后200mg，每周3次，用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。