




环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)是由美国礼来公司70年代初研制的产品,在1982年由FDA批准上市。环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)在RFP问世之前就已经是复制化疗方案的主要药物,环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)本身不易产生耐药性,对耐药结核菌也有效,还可以防止细菌对丙硫异烟胺(Pto)耐药,是治疗耐多药结核病(Multidrug-ResistantTuberculosis,MDR-TB)的关键药物之一。 环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)所阻碍,环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。
国内方面,环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)原研药并没有在国内上市,根本不具备纳入医保的先决条件。环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)作为治疗耐药结核杆菌的感染用药,市场放量速度较快,约占市场份额的11.32%。2013年,浙江海正药业开发的环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)胶囊获CFDA批准生产上市,商品名为“赛来星”。2014年12月,CFDA批准韩国Dong-A ST Co.,Ltd环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)胶囊注册,现已在中国上市。这两个品牌的环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)产品约占国内同类。此外,印度Macleods制药生产的环丝氨酸(cycloserine,Coxerin)(250mg*60胶囊/盒),印度药房售价约1100$,是目前性价比最高的版本。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593